Pesten született 1871. augusztus 11-én. Jogi tanulmányait egy év után otthagyta s újságíró lett. Könnyed, szellemes írásai, a nagyvárosi lét jellegzetes alakjait, hangulatát megörökítő romantikus-ironikus versei hamar népszerűvé tették. 1892-ben megjelent első verseskötete, a Modern dalok, amelyet nem sokkal később követett a Kató című kötet is, A Hét című lapban ő honosította meg a verses publicisztikát.
Az 1900-as évek elejétől jelentek meg novelláskötetei, amelyek szereplői többnyire bohémek, gödröcskés állú, gömbölyű színésznők, kokottok, ártalmatlan kalandorok, reménytelenül szerelmes ifjak, komikus nyárspolgárok és vidám fiatalok. Heltai, aki jól ismerte ezt a tarka világot, bölcs megértéssel, szelíd humorral, elnéző kritikával ábrázolta hőseit. Ugyanezek az alakok jelennek meg regényei, kisregényei lapjain is (Az utolsó bohém, Family Hotel, VII. Emmanuel és kora, Jaguár), amikről Kosztolányi így vélekedett: "Heltai prózája tökéletes. Egyéniségét nem a stílusra bízza, csak takarja vele."
1902-ben tartalékos tisztként szolgált, egy időben még századparancsnok is volt, majd a Pesti Hírlap munkatársa lett. Érdeklődése egyre inkább a színpad és a kabaré felé fordult, a szerelem, a megcsalatások, a kalandok témáját körüljáró vígjátékait több színház is műsorára tűzte, kabaréjeleneteivel és a francia sanzon könnyedségét idéző dalaival a könnyű műfaj mestere lett.
Nagy sikert aratott Kacsóh Pongrác János vitéz című daljátékához írt szövegeivel, a "Kék tó, tiszta tó" kezdetű dalt mindenki ismeri. 1916-ban a Magyar Színpadi Szerzők Egyesületének elnökévé választották, majd 1918-ban az Athenaeum Könyvkiadó igazgatója lett. A 111-es és az Álmokháza című regényei tükrözték a háború utáni időszak szorongását. 1927-ben műfordítói munkásságáért megkapta a francia Becsületrendet. 1929-ben a Belvárosi Színház élére került, 1932-től két évig a Magyar Színház igazgatója volt.
A fasizmus erősödése aggodalommal töltötte el, a költészetbe, a mesék világába menekült. Ekkor keletkeztek romantikus hangulatú mesejátékai, amelyek közül a legnagyobb sikert az 1936-ban bemutatott A néma levente érte el. Máig ez legtöbbet játszott darabja, a szép olasz nemesasszony, Zilia szerepét számos kiváló színésznő alakította, köztük Bajor Gizi, Neményi Lili, Ruttkai Éva.
A háború alatt bujkálnia kellett, rövid időre fogságba is esett. 1945-ben a Magyar PEN Klub elnökévé választották. 1949-ben ismét hosszabb időt töltött külföldön, elsősorban Londonban. 1955-ben mutatták be utolsó mesejátékát, a Szépek szépét. 1957-ben Kossuth-díjjal jutalmazták.
A későn jött kitüntetésnek nem sokáig örülhetett, ugyanebben az évben szeptember 3-án Budapesten meghalt. Halála után jelentek meg töredékes visszaemlékezései Színes kövek címmel.